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首页> 外文期刊>Coordination chemistry reviews >Metal complexes targeting the Translocator Protein 18 kDa (TSPO)
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Metal complexes targeting the Translocator Protein 18 kDa (TSPO)

机译：靶向转运蛋白18 kDa（TSPO）的金属配合物

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Since the discovery of antitumor activity of cisplatin in the late 60's, the development of metal-based drugs has had an enormous burst with the aim of to increase the anti-cancer activity, lower side effects and promote specific accumulation to the target cells or organs. Indeed, a new discipline, called medicinal inorganic chemistry, has born where metal ions play a fundamental role. This review provides a comprehensive overview of various metal complexes targeting the Translocator Protein (TSPO), an 18 kDa high affinity cholesterol-and drug-binding protein found mostly in the outer mitochondrial membrane and formerly known as peripheral-type benzodiazepine receptor. TSPO distribution in healthy tissues varies considerably; in contrast, aberrant expression of TSPO has been noted in several pathological specimens including neurodegenerative diseases and cancers. These findings suggest that TSPO-targeted therapy and imaging may have utility in the treatment and visualization of diseases expressing high density of TSPO. In this review, potential applications in cancer diagnosis and therapy will be discussed. (C) 2017 Elsevier B.V. All rights reserved.
机译：自从60年代后期发现顺铂的抗肿瘤活性以来，基于金属的药物的开发已大爆发，其目的是增加抗癌活性，降低副作用并促进靶细胞或器官的特异性蓄积。 。的确，金属离子在其中起着根本性的作用，一个叫做药物无机化学的新学科诞生了。这篇综述对靶向转运蛋白（TSPO）的各种金属配合物进行了全面概述，TSPO是一种18 kDa高亲和力的胆固醇和药物结合蛋白，主要存在于线粒体外膜中，以前称为外围型苯二氮卓受体。 TSPO在健康组织中的分布差异很大；相反，已经在包括神经退行性疾病和癌症在内的几个病理标本中发现了TSPO的异常表达。这些发现表明，针对TSPO的治疗和影像学可能在治疗和可视化高表达TSPO的疾病中具有实用性。在这篇综述中，将讨论在癌症诊断和治疗中的潜在应用。 （C）2017 Elsevier B.V.保留所有权利。

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