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An efficient one-pot conversion of carboxylic acids into benzimidazoles via an HBTU-promoted methodology

机译：通过HBTU促进的方法将羧酸有效地一锅转化为苯并咪唑

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Benzimidazole is a privileged, and routinely used pharmacophore in the drug discovery process. Herein, we report a mild, acid-free and one-pot synthesis of indole, alkyl and alpha-amino benzimidazoles through a novel HBTU-promoted methodology. An extensive library of indole-carboxylic acids, alkyl carboxylic acids and N -protected alpha-amino acids has been converted into the corresponding benzimidazoles in 80–99% yield. Since alpha-aminobenzimidazoles are highly useful synthons as chiral ligands for chemical catalysis, as well as for drug discovery endeavors, our reported method provides direct access to this scaffold in a simple, one-pot operation from commercially available carboxylic acids.
机译：苯并咪唑在药物发现过程中是一种特权且通常使用的药效团。本文中，我们报告了通过新型HBTU促进的方法温和，无酸，一锅合成吲哚，烷基和α-氨基苯并咪唑的过程。大量的吲哚羧酸，烷基羧酸和受N保护的α-氨基酸库已以80-99％的产率转化为相应的苯并咪唑。由于α-氨基苯并咪唑是高度有用的合成子，可作为手性配体进行化学催化以及药物开发，因此我们报道的方法可通过简单的一锅操作从市售羧酸中直接获得该支架。

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