Design and synthesis of 1,2,3-triazole–etodolac hybrids as potent anticancer molecules

Bhaskar Kummari; Naveen Polkam; Perla Ramesh; Hasithashilpa Anantaraju; Perumal Yogeeswari; Jaya Shree Anireddy; Sravanthi Devi Guggilapu; Bathini Nagendra Babu

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Design and synthesis of 1,2,3-triazole–etodolac hybrids as potent anticancer molecules

机译：设计和合成1,2,3-三唑-依托度酸杂种作为有效的抗癌分子

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A series of novel 1,2,3-triazole–etodolac hybrids (6a–l) were designed and synthesized as potent anti-cancer molecules. The synthesis strongly relied on Huisgen's 1,3-dipolar cycloaddition between etodolac azide 3 and substituted terminal alkynes 5a–l. The use of CH₂Cl₂ as a co-solvent with H₂O increased the reaction rate and provided the corresponding 1,2,3-triazole–etodolac hybrids (6a–l) in excellent yields compared to other organic co-solvent systems. All the compounds were screened for their in vitro anticancer activity against human A549 cell lines and compounds 6e, 6f, 6h, 6j, and 6l were found to be the best anti-cancer molecules as compared to the marketed drug doxorubicin.

机译：设计并合成了一系列新颖的1,2,3-三唑-依托酸混合物（6a–l）作为有效的抗癌分子。合成过程强烈依赖于惠斯根在依托度酸叠氮化物3和取代的末端炔烃5a–l之间的1,3-偶极环加成反应。 CH _{2 Cl _{2 与H _{2 < / sub> O与其他有机助溶剂体系相比，提高了反应速率，并以优异的产率提供了相应的1,2,3-三唑-依托度酸杂化物（6a-1）。筛选了所有化合物对人A549细胞的体外抗癌活性，发现与市售的化合物相比，化合物6e，6f，6h，6j和6l是最佳的抗癌分子。药物阿霉素。}}} 展开▼

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来源
《RSC Advances》 |2017年第38期|共7页

作者
Bhaskar Kummari; Naveen Polkam; Perla Ramesh; Hasithashilpa Anantaraju; Perumal Yogeeswari; Jaya Shree Anireddy; Sravanthi Devi Guggilapu; Bathini Nagendra Babu;
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