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【24h】

Direct N-heterocyclization of hydrazines to access styrylated pyrazoles: synthesis of 1,3,5-trisubstituted pyrazoles and dihydropyrazoles

机译：肼的直接N-杂环化反应可得到苯乙烯基吡唑：1,3,5-三取代的吡唑和二氢吡唑的合成

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A microwave-assisted method has been developed for the synthesis of tri-substituted pyrazoles via direct N-heterocyclization of hydrazines with metal-acetylacetonate and -dibenzylideneacetonate without using any base or additives. Most importantly, the synthesis of 1-aryl-5-phenyl-3-styryl-1 H -pyrazoles was achieved in a single step using hydrochloride salt of various phenylhydrazines and this is the first report for direct construction of these molecules. The reaction medium and microwave conditions play a critical role for their selective product formation during the reaction. The present reaction explored the usage of metal-diketonic complexes as reaction substrates providing acetylacetone and dibenzylideneacetone moieties to directly participate in cyclization with hydrazines to form the corresponding pyrazoles in excellent yields. The present protocol introduces the important N-heterocyclic moieties in the final structures, giving the reaction great applications from a medicinal chemistry perspective, particularly in the late stage modification strategies in drug discovery.
机译：已经开发了一种微波辅助方法，该方法通过使用金属-乙酰丙酮酸酯和-二亚苄基丙酮酸酯对肼进行直接N-杂环合成来合成三取代的吡唑，而无需使用任何碱或添加剂。最重要的是，使用各种苯基肼的​​盐酸盐在一个步骤中即可完成1-芳基-5-苯基-3-苯乙烯基-1 H-吡唑的合成，这是直接构建这些分子的首次报道。反应介质和微波条件对其在反应过程中形成选择性产物起着至关重要的作用。本反应探索了使用金属-二酮配合物作为反应底物，其提供乙酰丙酮和二亚苄基丙酮部分，以肼直接参与环化反应以形成相应的吡唑，收率极高。本协议在最终结构中引入了重要的N-杂环部分，从药物化学的角度，特别是在药物发现的后期修饰策略中，使该反应具有广阔的应用前景。

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