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Mycobacterium tuberculosis histidinol dehydrogenase: biochemical characterization and inhibition studies

机译：结核分枝杆菌神经糖醇脱氢酶：生物化学特征和抑制研究

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HisD -Encoded histidinol dehydrogenase (HisD) catalyzes the two last chemical reactions of the L -histidine biosynthetic pathway, namely the conversion of L -histidinol ( L -Hol) to L -histidinaldehyde ( L -Hal) and to L -histidine ( L -His). The hisD gene product has been shown to be essential for Mycobacterium tuberculosis survival in vitro . Herein, we describe a series of biochemical studies on recombinant Mycobacterium tuberculosis HisD ( Mt HisD). The synthesis of hydrazones derived from L -histidine yielded inhibitors in the low micromolar range, one of which showed moderate anti-Mtb activity. The compounds described here are, to the best of our knowledge, the first inhibitors of Mt HisD activity reported in the literature, and they could become promising candidates for future development.
机译：HIRSD-ENCODED的组织酰胺脱氢酶（HIRSD）催化L-Histidine生物合成途径的最后两个化学反应，即L-Histidinol（L-Histidinaldehyde（L-Hal）的转化为L- Histidinaldehyde（L-Hal）和L-Histidine（L. -他的）。 HIRSD基因产物已被证明是对体外结核分枝杆菌生存的必要条件。在此，我们描述了一系列关于重组结核病患者（MT HISD）的生化研究。衍生自L-Histidine的含腙的合成在低微摩尔范围内产生抑制剂，其中一个抗MTB活性显示。据我们所知，这里描述的化合物是文献中报告的MT HISD活动的第一个抑制剂，他们可能成为未来发展的有希望的候选人。

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