• 主题
高级搜索  >
历史搜索 清空历史
首页> 外文期刊>Nature >Neurotransmitter and psychostimulant recognition by the dopamine transporter
【24h】

Neurotransmitter and psychostimulant recognition by the dopamine transporter

机译：多巴胺转运蛋白对神经递质和心理刺激的识别

获取原文
获取原文并翻译 | 示例
           
页面导航
  • 摘要
  • 著录项
  • 相似文献
  • 相关主题

摘要

Na+/Cl--coupled biogenic amine transporters are the primary targets of therapeutic and abused drugs, ranging from antidepressants to the psychostimulants cocaine and amphetamines, and to their cognate substrates. Here we determine X-ray crystal structures of the Drosophila melanogaster dopamine transporter (dDAT) bound to its substrate dopamine, a substrate analogue 3,4-dichlorophenethylamine, the psychostimulants D-amphetamine and methamphetamine, or to cocaine and cocaine analogues. All ligands bind to the central binding site, located approximately halfway across the membrane bilayer, in close proximity to bound sodium and chloride ions. The central binding site recognizes three chemically distinct classes of ligands via conformational changes that accommodate varying sizes and shapes, thus illustrating molecular principles that distinguish substrates from inhibitors in biogenic amine transporters.
机译：Na + / Cl偶联的生物胺转运蛋白是治疗和滥用药物的主要靶标，范围从抗抑郁药到精神刺激药可卡因和苯丙胺，以及它们的同源底物。在这里，我们确定果蝇黑多巴胺转运蛋白（dDAT）的X射线晶体结构与其底物多巴胺，底物类似物3,4-dichlorophenethylamine，精神刺激药D-苯丙胺和甲基苯丙胺或可卡因和可卡因类似物结合。所有的配体都与中央结合位点结合，该结合点位于膜双层的大约一半处，非常靠近结合的钠和氯离子。中心结合位点通过适应变化的大小和形状的构象变化识别三种化学上不同的配体类别，从而说明了区分生物底物胺转运蛋白中底物与抑制剂的分子原理。

著录项

  • 来源
    《Nature》 |2015年第7552期|322-327|共6页
  • 作者

    Wang Kevin H.; Penmatsa Aravind; Gouaux Eric;

  • 作者单位

    Oregon Hlth & Sci Univ, Vollum Inst, Portland, OR 97239 USA;

    Oregon Hlth & Sci Univ, Vollum Inst, Portland, OR 97239 USA;

    Oregon Hlth & Sci Univ, Vollum Inst, Portland, OR 97239 USA|Oregon Hlth & Sci Univ, Howard Hughes Med Inst, Portland, OR 97239 USA;

  • 收录信息 美国《科学引文索引》(SCI);美国《工程索引》(EI);美国《生物学医学文摘》(MEDLINE);美国《化学文摘》(CA);
  • 原文格式 PDF
  • 正文语种 eng
  • 中图分类
  • 关键词

相似文献

  • 外文文献
  • 中文文献
  • 专利
获取原文

客服邮箱：kefu@zhangqiaokeyan.com

京公网安备：11010802029741号 ICP备案号：京ICP备15016152号-6 六维联合信息科技 (北京) 有限公司©版权所有

  • 客服微信

  • 服务号