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On the nature of partial agonism in the nicotinic receptor superfamily

机译：烟碱样受体超家族中部分激动的性质

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Partial agonists are ligands that bind to receptors but produce only a small maximum response even at concentrations where all receptors are occupied. In the case of ligand-activated ion channels, it has been supposed since 1957 that partial agonists evoke a small response because they are inefficient at eliciting the change of conformation between shut and open states of the channel. We have investigated partial agonists for two members of the nicotinic superfamily-the muscle nicotinic acetylcholine receptor and the glycine receptor-and find that the open-shut reaction is similar for both full and partial agonists, but the response to partial agonists is limited by an earlier conformation change ('flipping') that takes place while the channel is still shut. This has implications for the interpretation of structural studies, and in the future, for the design of partial agonists for therapeutic use.
机译：部分激动剂是与受体结合但即使在所有受体都被占据的浓度下也仅产生很小的最大响应的配体。对于配体激活的离子通道，自1957年以来就一直认为部分激动剂会引起小的反应，因为它们不能有效地引起通道关闭和打开状态之间构象的变化。我们研究了烟碱超家族的两个成员的部分激动剂-肌肉烟碱乙酰胆碱受体和甘氨酸受体-并发现完全激动剂和部分激动剂的开闭反应相似，但对部分激动剂的反应受到在通道仍处于关闭状态时发生的较早构象更改（“翻转”）。这对结构研究的解释以及将来对治疗用部分激动剂的设计都有影响。

著录项

  • 来源
    《Nature》 |2008年第7205期|p.722-727|共6页
  • 作者

    Remigijus Lape; David Colquhoun; Lucia G. Sivilotti;

  • 作者单位

    Department of Pharmacology, University College London, Medical Sciences Building, Gower Street, London WC1E 6BT, UK;

  • 收录信息 美国《科学引文索引》(SCI);美国《工程索引》(EI);美国《生物学医学文摘》(MEDLINE);美国《化学文摘》(CA);
  • 原文格式 PDF
  • 正文语种 eng
  • 中图分类 自然科学总论;
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