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A STRUCTURAL ROLE FOR HORMONE IN THE THYROID HORMONE RECEPTOR

机译:甲状腺激素受体中激素的结构作用

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摘要

The crystal structure of the rat a, thyroid hormone receptor ligand-binding domain bound with a thyroid hormone agonist reveals that ligand is completely buried within the domain as part of the hydrophobic core. In addition, the carboxy-terminal activation domain forms an amphipathic helix, with its hydrophobic face constituting part of the hormone binding cavity. These observations suggest a structural role for ligand, in establishing the active conformation of the receptor, that is likely to underlie hormonal regulation of gene expression for the nuclear receptors.
机译:与甲状腺激素激动剂结合的大鼠α,甲状腺激素受体配体结合结构域的晶体结构表明,配体作为疏水核心的一部分完全埋在该结构域内。另外,羧基末端活化域形成两亲性螺旋,其疏水性表面构成激素结合腔的一部分。这些观察结果表明配体在建立受体的活性构象中的结构作用,这可能是核受体基因表达的激素调节的基础。

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