Isoindoilnones as Promising Inhibitors of The Mdm2-P53 Protein-Protein Interaction

Eric VALEUR

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Isoindoilnones as Promising Inhibitors of The Mdm2-P53 Protein-Protein Interaction

机译：异indonenonnones作为Mdm2-P53蛋白-蛋白质相互作用的有希望的抑制剂。

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The p53 tumor suppressor acts as "the guardian of the genome" by reacting to cellular stress, which may be caused by hypoxia, DNA damage, or oncogenic signalling. The p53 protein activates the transcription of a number of genes that govern progression through the cell cycle, the initiation of DNA repair, and apoptosis. The activity of p53 is tightly regulated by the MDM2 protein, which is transcribed in response to p53 activation. MDM2 binds to and inactivates p53 and also ubiquitylates the MDM2-p53 complex to target it for proteosomal degradation. In normal cells the balance between active p53 and inactive MDM2-bound p53 is maintained in a negative feedback loop.

机译：p53肿瘤抑制剂通过与细胞应激反应而充当“基因组的守护者”，这可能是由缺氧，DNA损伤或致癌信号引起的。 p53蛋白激活了许多基因的转录，这些基因控制着整个细胞周期，DNA修复的启动和细胞凋亡的进程。 p53的活性受到MDM2蛋白的严格调节，该蛋白会响应p53激活而转录。 MDM2与p53结合并使其失活，并且使MDM2-p53复合体泛素化，使其靶向蛋白质体降解。在正常细胞中，处于激活状态的p53和未激活的MDM2结合的p53之间的平衡保持在负反馈回路中。

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来源
《Chimie Nouvelle》 |2008年第98期|共1页
作者
Eric VALEUR;
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正文语种 eng
中图分类化学;
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