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Useful Sialic Acid Modifications ACHTUNGTRENUNGCatalyzed by Palladium

机译：钯催化有用的唾液酸修饰

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The development of efficient synthetic methods for the preparation of N-acetylneuraminic acid (Neu5Ac) conjugates and modified structures for biological research or therapeutic intervention has been a major focus in carbohydrate chemistry, owing to its significant role in physiological processes and diseases.[1, 2] This has led to intense research interest in sialic acid chemistry[3] comprising the design of potent chemotherapeutic agents against the influenza virus.[4] In the latter area, 2,3-unsaturated N-acetylneuraminic acid (2; 5- acetamido-2,6-anhydro-3,5-dideoxy-d-glycero-d-galacto-non- 2-enoic acid, Neu5Ac2en), first discovered by Meindl and Tuppy in 1969 as a potent neuraminidase inhibitor,[5] was highly instrumental as it served as a structural basis for the discovery and development of two anti-influenza drugs currently used to treat infected patients, Zanamivir (3) (Relenza) and Oseltamivir phosphate (4) (Tamiflu), both very potent inhibitors of the influenza neuraminidase (Figure 1).[4, 6] Recent reports on the emergence of drug resistance[ 7] make, however, the development of new anti-influenza molecules a priority, using fast and efficient procedures to access to new constructs.[8] Furthermore, the design and synthesis of selective human neuraminidase inhibitors is also highly desirable.[9]
机译：由于其在生理过程和疾病中的重要作用，开发用于制备N-乙酰神经氨酸（Neu5Ac）共轭物和用于生物学研究或治疗干预的修饰结构的有效合成方法已成为碳水化合物化学的主要关注点。[1， 2]这引起了对唾液酸化学[3]的强烈研究兴趣，其中包括针对流感病毒的有效化学治疗剂的设计。[4]在后面的区域中，有2,3-不饱和N-乙酰神经氨酸（2; 5-乙酰氨基-2,6-脱水-3,5-二脱氧-d-甘油-d-半乳糖基-非2-烯酸，Neu5Ac2en） ，是由Meindl和Tuppy于1969年首次发现的一种有效的神经氨酸酶抑制剂，[5]发挥了重要作用，因为它为发现和开发目前用于治疗感染患者的两种抗流感药物扎那米韦提供了结构基础（3） （Relenza）和磷酸Oseltamivir（4）（Tamiflu），它们都是流感神经氨酸酶的强效抑制剂（图1）。[4，6]最近关于耐药性出现的报道[7]使得新的耐药性得以发展。优先使用抗流感分子，使用快速有效的程序来获得新的构建体。[8]此外，也非常需要选择性人神经氨酸酶抑制剂的设计和合成。[9]

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