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【24h】

Versatile one-pot reductive alkylation of lactams/amides via amide activation: Application to the concise syntheses of bioactive alkaloids (±)-bgugaine, (±)-coniine, (+)-preussin, and (-)-cassine

机译:通过酰胺活化作用使内酰胺/酰胺的多功能一锅还原烷基化:用于简明合成生物活性生物碱(±)-古吉丁碱,(±)-甜菜碱,(+)-普鲁司汀和(-)-酪氨酸

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摘要

Direct entry: One-pot reductive alkylation of lactams/amides with Grignard reagents has been realized via lactam/amide activation with Tf_2O. This method opens a direct entry to α-alkylated amines. The versatility of the method is illustrated by the concise syntheses of bioactive alkaloids (±)-bgugaine, (±)-coniine, (+)-preussin, and (?)-cassine.
机译:直接进入:通过使用Tf_2O活化内酰胺/酰胺,已经实现了使用Grignard试剂对内酰胺/酰胺进行一锅还原烷基化。该方法打开了直接进入α-烷基化胺的大门。该方法的多功能性由生物活性生物碱(±)-古吉茄碱,(±)-甜菜碱,(+)-普鲁斯汀和(α)-酪氨酸的简明合成说明。

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