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首页> 外文期刊>The Journal of Antibiotics: An International Journal >FR182876, a new microtubule modulator with high water-solubility, from a Streptomyces.
【24h】

FR182876, a new microtubule modulator with high water-solubility, from a Streptomyces.

机译：FR182876，来自链霉菌的一种新的具有高水溶性的微管调节剂。

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In the course of seeking new anti-tumor drugs, a new microtubule modulator with high water-solubility, FR182876, was isolated from a Streptomyces which also produces FR182877. Even modern spectroscopic methods could not solve the structure of FR182876 due to its structural complexity and chemical instability. Thus, we have combined chemical correlations with spectroscopic methods and determined its structure, which features a highly fused ring system and 3-methylhistidine. The latter is believed to contribute to both solubility in water and activity in promoting tubulin polymerization. FR182876 showed potent cytotoxicity against a panel of cancer cells at concentrations of 28-75 ng/ml.
机译：在寻找新的抗肿瘤药物的过程中，从链霉菌中分离出了一种新的具有高水溶性的微管调节剂FR182876，该链霉菌也产生FR182877。由于结构复杂和化学不稳定，即使是现代光谱方法也无法解决FR182876的结构。因此，我们将化学相关性与光谱方法结合起来并确定了其结构，该结构具有高度稠合的环系统和3-甲基组氨酸。据信后者有助于在水中的溶解度和促进微管蛋白聚合的活性。 FR182876在28-75 ng / ml的浓度下显示出对一组癌细胞的有效细胞毒性。

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