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【24h】

In vitro antitrypanosomal activity of five low-MW antibiotics

机译:五个低分子量抗生素的体外抗锥虫活性

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摘要

As part of our screening program to find new antitrypanosomal compounds, we evaluate isolates from soil-dwelling microorganisms as well as compounds from existing antibiotic libraries. We have previously published findings of various microbial metabolites exhibiting potent antitrypanosomal properties.1"7 We have recently investigated five compounds of low MW from Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd, with MWs ranging from 238 to 511 Da. The compounds, all known to possess antibiotic properties, are EI-1507-1, EI-1941-1, EI-1941-2, leinamycin (DC 107) and UCS1025A. All showed antitrypanosomal activity in vitro. Here, we report the antitrypanosomal profiles of these antibiotics (Figure 1), in comparison with two clinically used antitrypanosomal drugs, eflomithine and suramin. We also present some insights with regard to structure-activity relationships.
机译:作为我们寻找新抗锥虫类化合物的筛选计划的一部分,我们评估了来自土壤微生物的分离株以及现有抗生素文库中的化合物。我们先前已经发表了发现各种具有强抗胰锥虫特性的微生物代谢产物的发现。1“ 7我们最近研究了来自协和八枝麒麟有限公司的五种低分子量化合物,分子量范围从238至511 Da。拥有EI-1507-1,EI-1941-1,EI-1941-2,莱那霉素(DC 107)和UCS1025A的抗生素特性。它们在体外均表现出抗锥虫活性。在此,我们报告了这些抗生素的抗锥虫谱(图1),与两种临床使用的抗锥虫药eflomithine和suramin相比,我们还提供了一些关于构效关系的见解。

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