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首页> 外文期刊>The Journal of Clinical Pharmacology: Official Journal of the American College of Clinical Pharmacology >Use of in vitro drug metabolism data to evaluate metabolic drug-drug interactions in man: the need for quantitative databases.
【24h】

Use of in vitro drug metabolism data to evaluate metabolic drug-drug interactions in man: the need for quantitative databases.

机译：利用体外药物代谢数据评估人体内药物代谢的相互作用：对定量数据库的需求。

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It has become widely accepted that metabolic drug-drug interactions can be forecast using in vitro cytochrome P450 (CYP) data. For any CYP form-inhibitor pair, the magnitude of the interaction will depend on the potency of the inhibitor (inhibition constant, Ki) the concentration of the inhibitor available for inhibition ([I]), the fraction of the substrate dose metabolized by CYP (fm), and the fraction of the CYP-dependent metabolism catalyzed by the inhibited CYP form (e.g., fm,CYP3A4). While progress is being made toward our understanding of the factors necessary for predictions of [I]/Ki in vivo, it is evident that there is a need for quantitative databases that contain in vitro (e.g., Ki, fm,CYP3A4) and in vivo pharmacokinetic/absorption-distribution-metabolism-excretion (PK/ADME) data (e.g., fm) for a large number of marketed drugs. Ultimately, such databases would allow one to integrate all of the data necessary for the prediction of drug-drug interactions and permit the rational evaluation of new drug entities.
机译：可以使用体外细胞色素P450（CYP）数据预测代谢性药物-药物相互作用已被广泛接受。对于任何CYP形式抑制剂对，相互作用的程度将取决于抑制剂的效能（抑制常数，Ki），可用于抑制的抑制剂的浓度（[I]），被CYP代谢的底物剂量的比例（fm），以及被抑制的CYP形式催化的CYP依赖性代谢比例（例如fm，CYP3A4）。尽管我们对体内[I] / Ki预测所必需的因素的理解正在取得进展，但很明显，需要包含体外（例如，Ki，fm，CYP3A4）和体内的定量数据库大量市售药物的药代动力学/吸收分布-代谢-排泄（PK / ADME）数据（例如fm）。最终，这样的数据库将使人们能够整合预测药物-药物相互作用所需的所有数据，并能够合理评估新药物实体。

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