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You spoke, and we listened: We're growing!

机译：您讲话了，我们听了：我们正在成长！

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In this study, a series of fused-heterocyclic derivatives were systematically designed and synthesized using an efficient route, and evaluated in terms of GLP-1R agonist activity. We employed short synthetic steps and reactions that are tolerant of the presence of various functional groups and suitable for parallel operations to enable the rapid generation of libraries of diverse and structurally complex small molecules. Of the compounds synthesized, 3-(8-chloro-6-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a] pyridin-2-yl)phenyl methanesulfonate (8e) was the most potent agonist with an EC50 of 7.89 μM, and thus is the compound with the greatest potential for application. These findings represent a valuable starting point for the design and discovery of small-molecule GLP-1R agonists that can be administered orally.
机译：在这项研究中，系统地设计和合成了一系列稠合杂环衍生物，并使用了有效的途径，并根据GLP-1R激动剂活性对其进行了评估。我们采用了短的合成步骤和反应，这些步骤和反应可耐受各种官能团的存在，并且适合于平行操作，从而能够快速生成各种结构复杂的小分子文库。在合成的化合物中，3-（8-氯-6-（三氟甲基）咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基）苯基甲磺酸酯（8e）是最有效的激动剂，EC50为7.89μM，因此是具有最大应用潜力的化合物。这些发现代表了设计和发现可以口服的小分子GLP-1R激动剂的宝贵起点。

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