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首页> 外文期刊>The Journal of Organic Chemistry >Selective Ru(0)-catalyzed deuteration of electron-rich and electron-poor nitrogen-containing heterocycles
【24h】

Selective Ru(0)-catalyzed deuteration of electron-rich and electron-poor nitrogen-containing heterocycles

机译：富电子和贫电子的含氮杂环的选择性Ru（0）催化氘化

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A highly selective Ru _3(CO) _(12)-catalyzed deuteration method using t-BuOD as deuterium source is reported. Electron-rich and electron-poor N-heteroarenes such as indoles, azaindoles, deazapurines, benzimidazole, quinolines, isoquinolines, and pyridines were efficiently deuterated at specific positions with high selectivity; in most cases, deuterium incorporation was close to the theoretically possible values. To further increase deuteration degrees, several cycles of the reaction protocol can be carried out which gave superior deuteration degrees employing a much lower excess of deuterating agent compared to established protocols. It was proved that the same protocol can in principle be applied to tritiation reactions important for radioactive labeling of bioactive molecules.
机译：报道了一种以t-BuOD为氘源的高选择性Ru _3（CO）_（12）催化的氘化方法。富电子和贫电子的N-杂芳烃（如吲哚，氮杂吲哚，脱氮杂萘啶，苯并咪唑，喹啉，异喹啉和吡啶）在特定位置具有较高的氘选择性;在大多数情况下，氘的掺入量接近理论上可能的值。为了进一步提高氘化程度，可以执行几个反应方案的循环，与已建立的方案相比，使用较少量的氘化剂可得到更高的氘化程度。事实证明，相同的协议原则上可以应用于对放射性标记生物活性分子很重要的tri化反应。

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