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Synthesis and evaluation of asperlicin analogues as non-peptidal cholecystokinin-antagonists.

机译：非肽胆囊收缩素拮抗剂的曲霉菌素类似物的合成和评价。

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The SAR of Asperlicin analogues is reported, leading to bioactive 1,4-benzodiazepine-2-ones, which were prepared in a 3 step reaction sequence. The Asperlicin substructure was built up using Tryptophan and readily available 2-amino-acetophenones. This template, containing a 1,4-benzodiazepin-2-one moiety with a 3-indolmethyl side chain, was transformed into mono- and di-substituted 3-indol-3'-yl-methyl-1,4-benzodi-azepine-2-ones by selective alkylation and acylation reactions. The SAR optimization of the 1,4-benzodiazepine scaffold has included variations at the 5-, 7-, 8-position, at the N1, N-indole nitrogen and the configuration of the C3-position. The most active Asperlicin analogue, having an IC50 of 1.6 microM on the CCKA receptor subtype, was obtained from Tryptophan in only 3 steps in an overall yield of 48%.
机译：据报道，Asperlicin类似物的SAR可以产生具有生物活性的1,4-苯并二氮杂-2-酮，它们是按3步反应顺序制备的。使用色氨酸和易于获得的2-氨基苯乙酮建立了阿斯匹林汀亚结构。将该包含具有3-吲哚甲基侧链的1，4-苯并二氮杂-2-酮部分的模板转化为单取代和二取代的3-吲哚-3′-基-甲基-1,4-苯并二氮杂通过选择性烷基化和酰化反应生成-2-酮。 1,4-苯并二氮杂pine骨架的SAR优化包括在5、7、8位，N1，N-吲哚氮和C3位的构型变化。活性最强的Asperlicin类似物在3个步骤中仅从色氨酸中获得CCKA受体亚型的IC50为1.6 microM，总产率为48％。

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