...
  • 主题
高级搜索  >
历史搜索 清空历史
首页> 外文期刊>Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters >Further studies of tyrosine surrogates in opioid receptor peptide ligands.
【24h】

Further studies of tyrosine surrogates in opioid receptor peptide ligands.

机译：阿片受体肽配体中酪氨酸替代物的进一步研究。

获取原文
获取原文并翻译 | 示例
           
页面导航
  • 摘要
  • 著录项
  • 相似文献
  • 相关主题

摘要

A series of opioid peptide ligands containing modified N-terminal tyrosine (Tyr) residues was prepared and evaluated against cloned human mu, delta, and kappa opioid receptors. This work extends the recent discovery that (S)-4-carboxamidophenylalanine (Cpa) is an effective tyrosine bioisostere. Amino acids containing negatively charged functional groups in place of tyrosine's phenolic hydroxyl lacked receptor affinity, while exchange of Tyr for (S)-4-aminophenylalanine was modestly successful. Peptides containing the new amino acids, (S)-4-carboxamido-2,6-dimethylphenylalanine (Cdp) and (S)-beta-(2-aminobenzo[d]thiazol-6-yl)alanine (Aba), displayed binding (K(i)) and functional (EC(50)) profiles comparable to the parent ligands at the three receptors. Cdp represents the best performing Tyr surrogate in terms of overall activity, while Cpa and Aba show a subtle proclivity toward the delta receptor.
机译：制备了一系列含有修饰的N末端酪氨酸（Tyr）残基的阿片肽配体，并针对克隆的人类mu，delta和kappa阿片受体进行了评估。这项工作扩展了最近的发现，即（S）-4-羧酰胺基苯丙氨酸（Cpa）是一种有效的酪氨酸生物等排体。含有带负电荷的官能团代替酪氨酸酚羟基的氨基酸缺乏受体亲和力，而用Tyr取代（S）-4-氨基苯丙氨酸则取得了一定的成功。包含新氨基酸（S）-4-羧酰胺基-2,6-二甲基苯丙氨酸（Cdp）和（S）-β-（2-氨基苯并[d]噻唑-6-基）丙氨酸（Aba）的肽显示出结合（K（i））和功能（EC（50））谱可与三个受体处的母体配体相比。就总体活性而言，Cdp代表了表现最佳的Tyr替代品，而Cpa和Aba对δ受体表现出微妙的倾向。

著录项

相似文献

  • 外文文献
  • 中文文献
  • 专利
获取原文

客服邮箱：kefu@zhangqiaokeyan.com

京公网安备：11010802029741号 ICP备案号：京ICP备15016152号-6 六维联合信息科技 (北京) 有限公司©版权所有

  • 客服微信

  • 服务号