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首页> 外文期刊>Journal of Biomolecular NMR >The inter-ligand Overhauser effect: a powerful new NMR approach for mapping structural relationships of macromolecular ligands.
【24h】

The inter-ligand Overhauser effect: a powerful new NMR approach for mapping structural relationships of macromolecular ligands.

机译：配体间的Overhauser效应：一种强大的新NMR方法，用于绘制高分子配体的结构关系。

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NMR experiments that transfer conformational information from the bound to the uncomplexed state via exchange have been utilized for many years. It is demonstrated here that inter-ligand NOEs ('ILOEs'), which exist in ternary complexes with enzymes or other macromolecular receptors, can be transferred via exchange to pairs of uncomplexed ligands. This approach is illustrated by studies of glycolate + NAD+ in the presence of porcine heart lactate dehydrogenase, and by glucose-6-phosphate + NADPH in the presence of L. mesenteroides glucose-6-phosphate dehydrogenase. This strategy opens up a general methodology for exploring the active sites of enzymes and for the development of artificial ligands which can function as inhibitors, or more generally as modifiers of protein function.
机译：通过交换将构象信息从结合态转移到未复合态的NMR实验已经使用了很多年。在此证明存在于配体之间的NOE（'ILOEs'）与酶或其他大分子受体形成三元复合物，可以通过交换转移到成对的未复合配体上。通过在猪心脏乳酸脱氢酶存在下乙醇酸+ NAD +的研究以及在肠系膜十二指肠葡萄糖6-磷酸葡萄糖脱氢酶的存在下的6-磷酸葡萄糖+ NADPH可以说明这种方法。该策略为探索酶的活性位点和开发可以用作抑制剂或更普遍地用作蛋白质功能修饰剂的人工配体开辟了一般方法。

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