Dipeptidyl aspartyl fluoromethylketones as potent caspase-3 inhibitors: SAR of the P2 amino acid.

Wang Y; Huang JC; Zhou ZL; Yang W; Guastella J; Drewe J; Cai SX

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Dipeptidyl aspartyl fluoromethylketones as potent caspase-3 inhibitors: SAR of the P2 amino acid.

机译：作为有效的caspase-3抑制剂的二肽天冬氨酰氟甲基酮：P2氨基酸的SAR。

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This article describes the synthesis and biological evaluation of a series of dipeptidyl aspartyl fluoromethylketones as caspase-3 inhibitors. Structure-activity relationship (SAR) studies showed that for caspase-3 inhibition, Val is the best P(2) amino acid. The SAR studies also showed that the Asp free carboxylic acid in P(1) is important for caspase inhibiting activities, as well as for selectivity over other proteases.

机译：本文介绍了一系列作为caspase-3抑制剂的二肽基天冬氨酰氟甲基酮的合成和生物学评估。结构活性关系（SAR）研究表明，对于caspase-3抑制，Val是最好的P（2）氨基酸。 SAR研究还表明，P（1）中的Asp游离羧酸对于caspase抑制活性以及对其他蛋白酶的选择性很重要。

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来源
《Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters》 |2004年第5期|共4页
作者
Wang Y; Huang JC; Zhou ZL; Yang W; Guastella J; Drewe J; Cai SX;
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作者单位

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收录信息
原文格式 PDF
正文语种 eng
中图分类基础医学;
关键词
CPP32 protein; inhibitors; Amino Acids; g lt; 3gt; 氨基酸类;

机译：CPP32 protein;inhibitors;Amino Acids;g 3;氨基酸类;

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