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【24h】

Influence of stereoisomers of 4-fluoroglutamate on rat brain glutamate decarboxylase.

机译：4-氟谷氨酸的立体异构体对大鼠脑谷氨酸脱羧酶的影响。

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Inhibition of rat brain glutamate decarboxylase (GAD, EC 4.1.1.15) by individual stereoisomers of 4-fluoroglutamate (4-F-Glu) and 2-fluoro-4-aminobutyrate (2-F-GABA) was studied. All stereoisomers of 4-F-Glu inhibited decarboxylation of L-glutamate catalysed by the enzyme preparation. At 1 x 10(-2) M concentration, the most potent inhibitor of GAD was D-erythro-4-F-Glu with about 70% inhibition in the presence of 1.23 x 10(-2)M L-glutamate. The inhibition by all stereoisomers was of the competitive type. Ki values ranged from 2 x 10(-3)M for the D-erythro isomer to 1.1 x 10(-2)M for the D-threo and L-erythro isomers. The influence of all stereoisomers was reversible as shown by dialysis except for a small amount in the case of the D-erythro isomer. The inhibition was independent of external pyridoxal-5'-phosphate added. No inhibition of rat brain GAD was found with 2-fluoro-4-aminobutyrate stereoisomers.
机译：研究了4-氟谷氨酸（4-F-Glu）和2-氟-4-氨基丁酸酯（2-F-GABA）的单个立体异构体对大鼠脑谷氨酸脱羧酶（GAD，EC 4.1.1.15）的抑制作用。 4-F-Glu的所有立体异构体均抑制酶制剂催化的L-谷氨酸的脱羧。在1 x 10（-2）M浓度下，最有效的GAD抑制剂是D-erythro-4-F-Glu，在1.23 x 10（-2）M L-谷氨酸的存在下具有约70％的抑制作用。所有立体异构体的抑制都是竞争性的。 Ki值的范围从D-赤型异构体的2 x 10（-3）M到D-苏式和L-赤型异构体的1.1 x 10（-2）M。如透析所示，所有的立体异构体的影响是可逆的，除了少量的D-赤型异构体。抑制作用与添加的外部吡ido醛-5'-磷酸盐无关。用2-氟-4-氨基丁酸酯立体异构体未发现对大鼠脑GAD有抑制作用。

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