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首页> 外文期刊>Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals >A new practical tritium labelling procedure using sodium borotritide and tetrakis(triphenylphosphine)palladium(0)
【24h】

A new practical tritium labelling procedure using sodium borotritide and tetrakis(triphenylphosphine)palladium(0)

机译：硼氢化钠和四（三苯基膦）钯（0）​​的一种实用的practical标记新方法

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A simple, mild and versatile new tritium (3H) labelling method on a micro scale using sodium borotritide (NaB3H4) and a transition-metal complex catalyst is described. 3H-labelled compounds were prepared effectively by 3H hydrogenolysis of appendant functional groups in target compounds. The appendant functional group such as bromo, iodo or sulfonate in various target compounds can be replaced by tritium (3H) in moderate yields. The new method was established by optimization of the reaction conditions and examination of its applicability using four types of model substrates in tracer runs. Then, various drug candidates and ligands for drug discovery were labelled with tritium on a micro scale. The specific radioactivity of the 3H-labelled compounds used for the studies on receptor binding ranged from 12 to 20Ci/mmol. Copyright < copyright > 2001 John Wiley & Sons, Ltd.
机译：一种简单，温和且通用的新型bo（ 3 H）标记方法，使用硼氢化钠（NaB 3 H 4 ）和描述了过渡金属络合物催化剂。通过对目标化合物的附加官能团进行 3 H氢解，可有效制备 3 H标记的化合物。各种目标化合物中的附加官能团（如溴，碘或磺酸盐）可以适量收率由by（ 3 H）取代。通过优化反应条件并使用示踪剂运行中的四种类型的模型底物检查其适用性来建立新方法。然后，在微量条件下用tri标记各种候选药物和用于药物发现的配体。用于受体结合研究的 3 H标记化合物的比放射性范围为12至20Ci / mmol。版权<版权> 2001 John Wiley＆Sons，Ltd.

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