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【24h】

Effect of particle size on oral bioavailability of darunavir-loaded solid lipid nanoparticles

机译：粒径对载达那那韦固体脂质纳米粒口服生物利用度的影响

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The present investigation aimed to study the effect of particle size of solid lipid nanoparticles (SLNs) on oral bioavailability of darunavir. High pressure homogenisation technique was used to prepare SLNs. Three different sized SLNs loaded with darunavir were developed with mean particle sizes of around 100 nm, 200 nm and 500 nm, respectively. The in vivo pharmacokinetics in rats showed a significant increase in oral bioavailability of darunavir from all the three formulations in comparison to plain drug suspension and reference tablet. The results revealed insignificant difference between SLNs of 100 and 200 nm and these had significantly higher bioavailability in comparison to SLNs of 500 nm. However, more number of homogenisation cycles is required for obtaining 100 nm and thus we selected 200 nm as an optimum size for oral bioavailability enhancement of darunavir. The optimised SLN formulation was stable for a period of 6 months at 25 +/- 2 degrees C/60 +/- 5% relative humidity (RH).
机译：本研究旨在研究固体脂质纳米颗粒（SLN）的粒径对达那韦的口服生物利用度的影响。高压均质技术用于制备SLN。开发了三种不同浓度的纳洛那韦的SLN，平均粒径分别约为100 nm，200 nm和500 nm。与普通药物悬浮液和参比片剂相比，大鼠的体内药代动力学显示，所有三种制剂中达那那韦的口服生物利用度均显着增加。结果显示100和200 nm的SLN之间没有明显差异，与500 nm的SLN相比，它们具有更高的生物利用度。但是，要获得100 nm，需要更多数量的匀浆循环，因此我们选择200 nm作为达那那韦口服生物利用度提高的最佳尺寸。优化的SLN配方在25 +/- 2摄氏度/ 60 +/- 5％相对湿度（RH）下稳定6个月。

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