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【24h】

核内受容体SXR (Steroid and Xenobiotic Receptor)のァゴニス卜活性を持つ新規ビタミンK誘導体の合成と構造活性相関の検討

机译:具有核受体SXR(类固醇和异种生物受体)的神经毒活性的新型维生素K衍生物的合成及其结构活性相关性的检验

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摘要

ビタミンKは一般に,生体内でビタミンKサイ クルと呼ばれる代謝サイクルを介してy-ダルタミ ルカルポキシラーゼの補酵素として作用し,血液凝 固や骨形成に関与するタンパク質のグルタミン酸残 基をy-カルボキシル化することによつて活性体に 変換する働きがある."ビタミンKは天然には大き く分類して2種類が存在し,植物性由来の食品に多 く含まれているビタミンKi (フイロキノン;PK)(1)と腸内細菌などの微生物が産生し発酵食品や動物体内に多く含まれるビタミンK2( メナキノン類; MK-beta) (2)に大別される.-一方,天然には存在し ない合成品として,イソプレン側鎖部分のないビ夕 ミンK3 (メナジオン)(3)が知られている(Fig. 1).メナキノン類はィソプレン側鎖部分の繰り返 し単位の数によって,MK-1-MK-14までが存在する.
机译:维生素K通常在体内通过称为维生素K循环的代谢循环充当γ-daltamylcarpoxylase的辅酶,并且y保留参与血液凝固和骨骼形成的蛋白质的谷氨酸残基。它具有通过羧化转化为活性物质的功能。“维生素K在自然界中大致分为两种,并且存在植物性食品中含量丰富的维生素Ki(氟醌)。 ; PK)(1)和维生素K2(甲萘醌;MK-β)(2)由肠道细菌等微生物产生,并富含发酵食品和动物。-另一方面,天然作为一种不存在的合成产品,已知没有异戊二烯侧链部分的比尤敏K3(menadion)(3)(图1),甲萘醌取决于异戊二烯侧链部分的重复单元数。最多有MK-1-MK-14。

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