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原子レベルで見るカイニン酸型グルタミン酸受容体を制御する化合物の結合様式とその選択性

机译：在原子水平上控制壳聚糖型谷氨酸受体的化合物的结合模式和选择性

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イオンチャネル型グルタミン酸受容体（iGluR）は，ホモまたはヘテロ四量体で構成されるイオンチャネルである．グルタミン酸の結合による構造変化で，チャネルの開閉により陽イオンを細胞内へ導入し，活動電位を発生させ，速い興奮性の神経伝達を担う（図1）．iGluRには，少なくとも18種類のアイソフォームが存在し，種々のアゴニストに対する感受性の違いにより，N－メチル功一アスパラギン酸（NMDA）型，（S）－アミノー3－ヒドロキシ阜メチルベイソキサゾールプロピオン酸（AMpA）型，カイニン酸（KA）型の三種のサブタイプに分類されている．iGluRの生理機能は，速い興奮性の神経伝達，記憶や学習の細胞レベルにおける基盤と考えられているシナプス可塑性や痛みの伝達，虚血などの病的条件下における神経細胞死など，非常に重要で多岐にわたることがわかってきている．これまで，AMPA型受容体（AMPAR）は脱分極を引き起こす興奮性神経伝達を主に司ること，また，NMDA型受容体（NMDAR）は記憶や学習の形成に重要な受容体群であることがわかっている．一方，KA型iGluR（KAR）の生理作用は中心的をものではなく，主にシナプス伝達の微調整を担っていると考えられている．
机译：离子通道型谷氨酸受体（iGluR）是由同型或异型四聚体组成的离子通道。通过谷氨酸结合的结构变化，阳离子通过打开和关闭通道而被引入细胞，产生活跃的电位，并引起快速的兴奋性神经传递（图1）。 iGluR中至少有18种同工型，并且取决于对各种激动剂的敏感性差异，N-甲基龚-天冬氨酸（NMDA）类型，（S）-氨基-3-羟基夫甲基贝异恶唑丙酸酯它分为三种亚型，酸（AMpA）型和几丁酸（KA）型。 iGluR的生理功能非常重要，例如快速的兴奋性神经传递，突触可塑性和疼痛传递，它们被认为是细胞在记忆和学习方面的基础以及在病理条件下（例如缺血）的神经细胞死亡的基础。越来越明显的是，有各种各样的事情。到目前为止，AMPA型受体（AMPAR）主要负责引起去极化的兴奋性神经传递，而NMDA型受体（NMDAR）是形成记忆和学习的重要受体。知道。另一方面，KA型iGluR（KAR）的生理作用并不重要，并且被认为主要负责微调突触传递。

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