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既存薬とは結合様式が異なる選択的PPARgamma調節薬の探索

机译：寻找与现有药物结合不同的选择性PPARγ调节剂

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リガンド依存性核内受容体スー パーファミリーに属し，転写因子 としても機能するペルォキシゾーム増殖剤応答性受容体gamma (PPAR gamma）は，主に脂肪細胞に分布し， 脂肪細胞分化に関与することで， 糖代謝とィンスリン感受性に重要 な役割を果たしている.既存薬で あるチアゾリジンジォン(TZD) 誘導体のロシグリタゾンゃピオグ リタゾンは完全作動薬であり，ィ ンスリン非依存的2型糖尿病の治 療に用いられている.しかし，こ れら完全作動薬の特徴として，体 重増加，浮腫，鬱血性心不全や骨 折リスク増加等の副作用が報告さ れている。最近，完全作動薬とは 異なる様式で受容体と結合する選 択的PPARgamma調節薬（SPPARgamma Ms)が注目されており，完全作動薬 と同等の抗糖尿病作用を示しつつ， 副作用の軽減が期待されている.
机译：过氧化物酶体增殖物应答受体γ（PPARγ），属于配体依赖性核受体超家族，也起转录因子的作用，主要分布在脂​​肪细胞中，参与脂肪细胞的分化。它在葡萄糖代谢和胰岛素敏感性中起着重要作用，现有的药物噻唑烷二酮（TZD）衍生物罗格列酮和吡格列酮是完全的激动剂，可用于治疗非胰岛素依赖型2型糖尿病。然而，据报道，诸如副作用的增加的体重，浮肿，充血性心力衰竭和骨折的风险增加是这些完全激动剂的特征。近来，以不同于完全激动剂的方式与受体结合的选择性PPARγ调节剂（SPPARγMS）引起了关注，并有望减少副作用，同时表现出与完全激动剂相同的抗糖尿病活性。 ing。

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