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ペプチドのコンフオメーシヨン固定化のための新手法

机译:肽构象固定化的新方法

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摘要

ぺプチドを基盤とした医薬品開 発において,コンフオメーシヨン を固定化することによつて活性や 代謝安定性等を向上することは, 有益な戦略の1つである.最近Danishefskyらにより,近接した アミド窒素間を-CH2-0-CH2-構造 (ジメチレンォキシリン力一)で結 合することによりぺプチドのコン フオメ一ションを固定化する方法 が報告された."応用例として,凝 集性の高いぺプチドに本リンカー を付すことでべプチドの性質を変 化(非凝集化)できることが示され た.
机译:通过固定构象在基于肽的药物开发中提高活性,代谢稳定性等是有益的策略之一。已经报道了一种通过酰胺氮与-CH2-0-CH2-结构结合的方法来固定肽构象的方法(二亚甲氧基林力1)。结果表明,通过将该接头连接到高度聚集的肽上,可以改变(非聚集)肽的性质。

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