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首页> 外文期刊>Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters >Synthesis and biological activities of phthalocyanine-estradiol conjugates.
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Synthesis and biological activities of phthalocyanine-estradiol conjugates.

机译：酞菁-雌二醇共轭物的合成和生物活性。

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Phthalocyanine-based photosensitizers, coupled via a 17alpha-ethynyl group to estradiol using Pd(II) as a catalyst, were synthesized and evaluated for their estrogen receptor binding affinity and in vitro photocytotoxicity. The highest receptor binding affinities (RBA=8-13) were observed with lipophilic conjugates coupled via a relative long spacer group while the sulfonated analogues showed little binding affinities (RBA <2). The highest photocytotoxicity was observed with the sulfonated conjugates, the nature of the spacer group did not have a pronounced effect.
机译：合成了基于酞菁的光敏剂，使用Pd（II）作为催化剂，通过17α-乙炔基与雌二醇偶联，并评估了它们的雌激素受体结合亲和力和体外光细胞毒性。在通过相对长的间隔基团偶联的亲脂性缀合物中观察到最高的受体结合亲和力（RBA ＝ 8-13），而磺化的类似物几乎没有结合亲和力（RBA ＜2）。用磺化缀合物观察到最高的光细胞毒性，间隔基团的性质没有明显的作用。

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