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首页> 外文期刊>Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters >Novel semisynthetic spin-labeled derivatives of podophyllotoxin with cytotoxic and antioxidative activity.
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Novel semisynthetic spin-labeled derivatives of podophyllotoxin with cytotoxic and antioxidative activity.

机译：鬼臼毒素的新型半合成自旋标记衍生物，具有细胞毒性和抗氧化活性。

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A series of novel spin-labeled podophyllotoxin derivatives were synthesized by reacting the corresponding N-(1-oxyl-2,2,6,6-tetramethyl-4-piperidinyloxy carbonyl)-amino acids with 4beta-amino-4'-demethylepipodophyllotoxin. The synthesized derivatives 12a-g were evaluated for the partition coefficients, cytotoxicities in vitro against three tumor cell lines (A-549, HL-60, and RPMI-8226) and antioxidative activities in tissues of SD rats by the TBA method. The vast majority of target compounds have shown superior or comparable activities against A-549, HL-60, and RPMI-8226 compared to VP-16, and they have shown more significant antioxidative activities and superior water solubility than VP-16.
机译：通过使相应的N-（1-氧基-1,2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基氧基羰基）氨基酸与4β-氨基-4'-去甲基表鬼臼毒素反应，合成了一系列新型的自旋标记鬼臼毒素衍生物。通过TBA法评估了合成的衍生物12a-g的分配系数，体外对三种肿瘤细胞系（A-549，HL-60和RPMI-8226）的细胞毒性以及SD大鼠组织中的抗氧化活性。与VP-16相比，绝大多数目标化合物显示出对A-549，HL-60和RPMI-8226的优越或相当的活性，并且与VP-16相比，它们具有更显着的抗氧化活性和优异的水溶性。

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