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【24h】

N-substituted pyrrolidines and tetrahydrofurans as novel AMPAR positive modulators.

机译:N-取代的吡咯烷和四氢呋喃作为新型AMPAR正调节剂。

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摘要

A series of novel AMPA receptor positive modulators displaying CNS penetration have been discovered with sub-micromolar activity and good selectivity over the cardiac channel receptor, hERG. We describe here the synthesis of these compounds which are biaryl pyrrolidine and tetrahydrofuran sulfonamides and disclose their activities against the human GluA2 flip isoform homotetrameric receptor.
机译:已发现一系列显示CNS渗透的新型AMPA受体阳性调节剂,具有亚微摩尔活性,并且对心脏通道受体hERG具有良好的选择性。我们在这里描述了这些化合物的合成,它们是联芳基吡咯烷和四氢呋喃磺酰胺,并公开了它们对人GluA2翻转异构体同四聚体受体的活性。

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