Remote functionalization of SCH 39166: discovery of potent and selective benzazepine dopamine D1 receptor antagonists.

Sasikumar TK; Burnett DA; Greenlee W

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Remote functionalization of SCH 39166: discovery of potent and selective benzazepine dopamine D1 receptor antagonists.

机译：SCH 39166的远程功能化：发现有效的选择性苯并b庚因多巴胺D1受体拮抗剂。

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A series of novel benzazepine derived dopamine D(1) antagonists have been discovered. These compounds are highly potent at D(1) and showed excellent selectivity over D(2) and D(4) receptors. SAR studies revealed that a variety of functional groups are tolerated on the D-ring of known tetracyclic benzazepine analog 2, SCH 39166, leading to compounds with nanomolar potency at D(1) and good selectivity over D(2)-like receptors.

机译：已发现一系列新型的苯并ze庚因衍生的多巴胺D（1）拮抗剂。这些化合物对D（1）具有很高的效力，并且对D（2）和D（4）受体显示出优异的选择性。 SAR研究表明，在已知的四环苯并analog庚因类似物2 SCH 39166的D环上可以耐受多种官能团，从而导致在D（1）处具有纳摩尔效价且对D（2）样受体具有良好选择性的化合物。

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来源
《Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters》 |2010年第3期|共4页
作者
Sasikumar TK; Burnett DA; Greenlee W;
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