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首页> 外文期刊>Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters >Synthesis, antiviral and contraceptive activities of nucleoside-sodium cellulose sulfate acetate and succinate conjugates.
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Synthesis, antiviral and contraceptive activities of nucleoside-sodium cellulose sulfate acetate and succinate conjugates.

机译：核苷-醋酸纤维素钠和琥珀酸酯结合物的合成，抗病毒和避孕活性。

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Chemical conjugates between sodium cellulose sulfate (CS), displaying contraceptive and HIV-entry inhibiting properties, and nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs) (3'-azido-2',3'-dideoxythymidine (AZT), 3'-fluoro-2',3'-dideoxythymidine (FLT), or 2',3'-dideoxy-3'-thiacytidine (3TC)) were designed to simultaneously provide contraceptive and anti-HIV activity. Two linkers, acetate and succinate, were used to conjugate the nucleoside analogs with CS. The conjugates containing cellulose sulfate-acetate (CSA) (e.g., AZT-CSA and FLT-CSA) were found to be more potent than CS and other conjugates (e.g., AZT-succinate-CS, and FLT-succinate-CS). The presence of both sulfate and the acetate groups on cellulose were critical for generating maximum anti-HIV activity. In addition to showing equal potency against wild-type and multidrug resistant HIV-1, the AZT-CSA conjugate displayed significant contraceptive activity in an animal model, providing the initial proof-of-concept for the design and synthesis of dual-activity compounds based on these combinations.
机译：表现出避孕和HIV抑制特性的硫酸钠纤维素（CS）与核苷逆转录酶抑制剂（NRTIs）（3'-叠氮基2'，3'-二脱氧胸苷（AZT），3'-氟-2设计'，3'-二脱氧胸苷（FLT）或2'，3'-二脱氧胸腺嘧啶核苷（3TC）），以同时提供避孕和抗HIV活性。使用乙酸和琥珀酸酯这两个接头将核苷类似物与CS缀合。发现含有硫酸纤维素-乙酸盐（CSA）的缀合物（例如AZT-CSA和FLT-CSA）比CS和其他缀合物（例如AZT-琥珀酸酯-CS和FLT-琥珀酸酯-CS）更有效。纤维素上硫酸盐和乙酸盐基团的存在对于产生最大的抗HIV活性至关重要。 AZT-CSA偶联物除了对野生型和多药耐药HIV-1具有同等效力外，在动物模型中还显示出显着的避孕活性，为基于双活性化合物的设计和合成提供了初步的概念证明。在这些组合上。

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