Discovery of pyrrolo-benzo-1,4-diazines as potent Nav1.7 sodium channel blockers

HoG.D.; TulshianD.; BercoviciA.; TanZ.; HanisakJ.; BrumfieldS.; MatasiJ.; HeapC.R.; EarleyW.G.; CourneyaB.; JasonHerrR.; ZhouX.; BridalT.; RindgenD.; SorotaS.; YangS.-W.

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Discovery of pyrrolo-benzo-1,4-diazines as potent Nav1.7 sodium channel blockers

机译：发现吡咯并-苯并-1,4-二嗪作为有效的Nav1.7钠通道阻滞剂

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A series of pyrrolo-benzo-1,4-diazine analogs have been synthesized and displayed potent Nav1.7 inhibitory activity and moderate selectivity over Nav1.5. The syntheses, structure-activity relationships, and selected pharmacokinetic data of these analogs are described. Compound 41 displayed anti-nociceptive efficacy in the rat CFA pain model at 100 mpk oral dosing.

机译：已经合成了一系列吡咯并-苯并-1,4-二嗪类似物，并显示出强大的Nav1.7抑制活性和超过Nav1.5的中等选择性。描述了这些类似物的合成，结构-活性关系和选定的药代动力学数据。化合物41在大鼠CFA疼痛模型中以100 mpk口服剂量显示出抗伤害感受的功效。

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来源
《Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters》 |2014年第17期|共4页
作者
HoG.D.; TulshianD.; BercoviciA.; TanZ.; HanisakJ.; BrumfieldS.; MatasiJ.; HeapC.R.; EarleyW.G.; CourneyaB.; JasonHerrR.; ZhouX.; BridalT.; RindgenD.; SorotaS.; YangS.-W.;
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正文语种 eng
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关键词
Nav1.5; Nav1.7; Pain; Pyrrolo-benzo-1; 4-diazine; Sodium channel blockers;

机译：Nav1.5;Nav1.7;疼痛;吡咯并苯并-1;4-二嗪;钠通道阻滞剂;

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