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【24h】

A non-fluorinated monobenzocyclooctyne for rapid copper-free click reactions

机译：非氟化单苯并环辛炔，可实现快速无铜点击反应

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We designed and synthesised carboxymethylmonobenzocyclooctyne (COMBO) through a four-step reaction pathway. COMBO is a new, structurally simple, non-fluorinated, and directly conjugable copper-free click reagent, which shows excellent reaction kinetics, as also evidenced by theoretical calculations. Additionally, the carboxylic acid appendage allows further conjugation to biomolecules or fluorescent labels. The utility of COMBO in bioorthogonal labelling schemes was demonstrated when a COMBO-containing fluorescent label was employed in glycan imaging of HeLa cells (metabolically modified to have azidosialic acid residues on their cell-surface glycans).
机译：我们通过四步反应路径设计并合成了羧甲基单苯并环辛炔（COMBO）。 COMBO是一种新型，结构简单，非氟化，可直接偶联的无铜咔嗒试剂，它具有出色的反应动力学，这也得到了理论计算的证明。另外，羧酸附件允许与生物分子或荧光标记物进一步缀合。当将含COMBO的荧光标记用于HeLa细胞（代谢修饰以在其细胞表面聚糖上具有叠氮唾液酸残基）的聚糖成像中，证明了COMBO在生物正交标记方案中的效用。

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