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Mechanical Downsizing of a Gadolinium(III)-based Metal–Organic Framework for Anticancer Drug Delivery

机译：机械缩小基于d（III）的金属-有机框架的抗癌药物传递

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A Gd~(III)-based porous metal–organic framework (MOF), Gd-pDBI, has been synthesized using fluorescent linker pDBI (pDBI=(1,4-bis(5-carboxy-1H-benzimidazole-2-yl)benzene)), resulting in a three-dimensional interpenetrated structure with a one-dimensional open channel (1.9×1.2 nm) filled with hydrogen-bonded water assemblies. GdpDBI exhibits high thermal stability, porosity, excellent water stability, along with organic-solvent and mild acid and base stability with retention of crystallinity. Gd-pDBI was transformed to the nanoscale regime (ca. 140 nm) by mechanical grinding to yield MG-Gd-pDBI with excellent water dispersibility (>90 min), maintaining its porosity and crystallinity. In vitro and in vivo studies on MG-Gd-pDBI revealed its low blood toxicity and highest drug loading (12 wt%) of anticancer drug doxorubicin in MOFs reported to date with pHresponsive cancer-cell-specific drug release.
机译：使用荧光接头pDBI（pDBI =（1,4-双（5-羧基-1H-苯并咪唑-2-基））合成了基于Gd〜（III）的多孔金属-有机骨架（MOF）Gd-pDBI苯）），从而形成具有一维开放通道（1.9×1.2 nm）的三维互穿结构，其中填充了氢键水组件。 GdpDBI表现出高的热稳定性，孔隙率，优异的水稳定性以及有机溶剂，弱酸和碱稳定性以及结晶度。通过机械研磨将Gd-pDBI转变为纳米级（约140 nm），以产生具有优异的水分散性（> 90分钟），保持其孔隙率和结晶度的MG-Gd-pDBI。 MG-Gd-pDBI的体外和体内研究表明，迄今为止，据报道pH响应的癌细胞特异性药物释放，其MOF中具有较低的血液毒性和最高的抗癌药物阿霉素载药量（12 wt％）。

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