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Biomolecular Assemblies Combining Two Orthogonal Copper-Mediated Ligations in a One-Pot Reaction

机译：一锅反应中结合两个正交铜介导的连接的生物分子组装。

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The access to multifunctional biomolecular compounds involves multistep reactions usually with a complicated protection scheme and lengthy separation processes. The development of a strategy combining several orthogonal ligations is highly desirable. Herein, we introduce a new method that involves two orthogonal copper-mediated ligations of azide with alkyne, and amine with thioacid. We established compatible conditions to carry out molecular assemblies of three different chemical components in a single one-pot reaction. The effectiveness of the method was demonstrated in the synthesis of biomolecular compounds that are known to target tumor tissue. The simple reaction conditions suggest that this strategy of combining several orthogonal ligations could have wide potential for the chemical synthesis of complex macromolecules.
机译：获得多功能生物分子化合物涉及多步反应，通常需要复杂的保护方案和冗长的分离过程。结合几种正交连接的策略的开发是非常需要的。在这里，我们介绍了一种新方法，其中涉及叠氮化物与炔烃和胺与硫代酸的两个正交铜介导的连接。我们建立了兼容的条件，可以在一个单釜反应中进行三种不同化学成分的分子组装。在合成已知靶向肿瘤组织的生物分子化合物中证明了该方法的有效性。简单的反应条件表明，这种将多个正交连接结合起来的策略对于复杂的大分子的化学合成可能具有广阔的潜力。

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