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首页> 外文期刊>American Journal of Physiology >Acetaminophen-sensitive prostaglandin production in rat cerebral endothelial cells.
【24h】

Acetaminophen-sensitive prostaglandin production in rat cerebral endothelial cells.

机译：对乙酰氨基酚敏感的前列腺素在大鼠脑内皮细胞中的产生。

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Acetaminophen is a widely used antipyretic and analgesic drug whose mechanism of action has recently been suggested to involve inhibitory effects on prostaglandin synthesis via a newly discovered cyclooxygenase variant (COX-3). Because COX-3 expression is high in cerebral endothelium, we investigated the effect of acetaminophen on the prostaglandin production of cultured rat cerebral endothelial cells (CECs). Acetaminophen dose-dependently inhibited both basal and LPS-induced PGE(2) production in CECs with IC(50) values of 15.5 and 6.9 microM, respectively. Acetaminophen also similarly inhibited the synthesis of 6-keto-PGF(1alpha) and thromboxane B(2). LPS stimulation increased the expression of COX-2 but not COX-1 or COX-3. In addition, the selective COX-2 inhibitor NS398 (1 microM) was equally as effective as acetaminophen in blocking LPS-induced PGE(2) production. Acetaminophen did not influence the expression of the three COX isoforms and the inducible nitric oxide synthase. In LPS-stimulated isolated cerebral microvessels, acetaminophen also significantly inhibited PGE(2) production. Our results show that prostaglandin production in CECs during basal and stimulated conditions is very sensitive to inhibition by acetaminophen and suggest that acetaminophen acts against COX-2 and not COX-1 or COX-3. Furthermore, our findings support a critical role for cerebral endothelium in the therapeutic actions of acetaminophen in the central nervous system.
机译：对乙酰氨基酚是一种广泛使用的解热镇痛药，最近已提出其作用机理涉及通过新发现的环氧合酶变体（COX-3）对前列腺素合成的抑制作用。因为COX-3在脑内皮细胞中的表达较高，所以我们研究了对乙酰氨基酚对培养的大鼠脑内皮细胞（CECs）前列腺素产生的影响。对乙酰氨基酚剂量依赖性地抑制基础和LPS诱导的CEC中的PGE（2）生产，IC（50）值分别为15.5和6.9 microM。对乙酰氨基酚也同样抑制6-酮-PGF（1α）和血栓烷B（2）的合成。 LPS刺激增加了COX-2的表达，但没有增加COX-1或COX-3的表达。此外，选择性COX-2抑制剂NS398（1 microM）与对乙酰氨基酚在阻止LPS诱导的PGE（2）生产中同样有效。对乙酰氨基酚不影响三种COX亚型和诱导型一氧化氮合酶的表达。在LPS刺激的孤立的脑微血管中，对乙酰氨基酚也显着抑制PGE（2）的产生。我们的结果表明，在基础和刺激条件下，CEC中前列腺素的产生对对乙酰氨基酚的抑制作用非常敏感，表明对乙酰氨基酚对COX-2起作用，而不对COX-1或COX-3起作用。此外，我们的发现支持脑内皮在对乙酰氨基酚在中枢神经系统中的治疗作用中的关键作用。

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