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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >1,3-Dipolar cycloaddition of C-aryl-N-phenylnitrones to (R)-1-(1-phenylethyl)-3-((E)-arylmethylidene)tetrahydro-4(1H)-pyridinones: synthesis and antimycobacterial evaluation of enantiomerically pure spiroisoxazolidines.
【24h】

1,3-Dipolar cycloaddition of C-aryl-N-phenylnitrones to (R)-1-(1-phenylethyl)-3-((E)-arylmethylidene)tetrahydro-4(1H)-pyridinones: synthesis and antimycobacterial evaluation of enantiomerically pure spiroisoxazolidines.

机译：1,3-偶极环加成C-芳基 - N-苯基硝基至（R）-1-（1-苯基乙基）-3 - （（E） - 甲基甲基）四氢-4（1H） - 吡啶酮：合成和抗微生物评估 对纯纯螺氧唑唑嗪。

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A series of novel enantiomerically pure spiroisoxazolidines were synthesized regioselectively by the 1,3-dipolar cycloaddition of C-aryl-N-phenylnitrones to (R)-1-(1-phenylethyl)-3-[(E)-arylmethylidene]-tetrahydro-4(1H)-pyridinones. These compounds have been screened for their in vitro activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv (MTB) using agar dilution method. Among the twenty two compounds screened, (3S,4S,5R)-3,4-di(4-methylphenyl)-2-phenyl-7-[(R)-1-phenylethyl]-1-oxa-2,7-diazas piro[4.5]decan-10-one (3e) was found to possess the maximum activity with MIC of 3.02 microM, being 2.5 times more potent than the first-line anti-TB drug ethambutol. For comparison, a series of ten enantiomerically pure spirooxazolines were also screened, among which (4R,5S)-3,4-bis(4-chlorophenyl)-7-[(R)-1-phenylethyl]-1-oxa-2,7-diazaspiro[4.5]de c-2-en-10-one and (4R,5S)-4-(2-chlorophenyl)-3-(4-chlorophenyl)-7-[(R)-1-phenylethyl]-1-oxa-2,7-dia zaspiro[4.5]dec-2-en-10-one were found to display maximum activity with MIC of 3.25 microM.
机译：通过C-芳基 - N-苯基核的1,3-偶极环加成至（R）-1-（1-苯基乙基）-3 - [（e） - 甲基甲基] -tethydro，将一系列新的对纯螺旋虫唑唑唑烷烃合成区域区域选择性。 -4（1H） - 吡啶酮。使用琼脂稀释法对这些化合物筛选其对分枝杆菌H37RV（MTB）的体外活性。在筛选二十二种化合物中，（3S，4S，5R）-3,4-二（4-甲基苯基）-2-苯基-7 - [（R）-1-苯基乙基] -1- OXA-2,7-发现Diazas Piro [4.5]癸丹-10-一（3E）具有3.02微米的MIC的最大活性，比第一线抗TB药物乙胺醇更高2.5倍。为了比较，还筛选了一系列十种对映体纯螺氧唑啉，其中（4R，5S）-3,4-双（4-氯苯基）-7 - [（R）-1-苯基乙基] -1-Oxa-2 ，7 - diazaspiro [4.5] de c-2-en-10-one和（4r，5s）-4-（2-氯苯基）-3-（4-氯苯基）-7- [（r）-1-苯基乙基] -1-oxa-2,7-dia zaspiro [4.5] Dec-2-Zh-10-one，可以显示3.25微米的MIC的最大活性。

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