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首页> 外文期刊>European Journal of Medicinal Chemistry: Chimie Therapeutique >Synthesis and biological evaluation of cyanoaziridine phosphine oxides and phosphonates with antiproliferative activity
【24h】

Synthesis and biological evaluation of cyanoaziridine phosphine oxides and phosphonates with antiproliferative activity

机译：氰基氮杂氨氨酸磷酸氧化膦和膦酸盐与抗增殖活性的合成与生物学评价

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This work reports an efficient diastereoselective synthetic methodology for the preparation of phosphorus substituted cyanoaziridines through the nucleophilic addition of TMSCN, as cyanide source, to the C-N double bond of 2H-azirine derivatives. The aziridine ring, in these novel cyanoaziridines, can be activated by simple N-tosylation or N-acylation. In addition, the cytotoxic effect on cell lines derived from human lung adenocarcinoma (A549) and human embryonic kidney (HEK293) was also screened. N-H and N-Substituted cyanoaziridines showed excellent activity against the A549 cell line in vitro. Moreover, selectivity towards cancer cell (A549) over (HEK293), and non-malignant cells (MCR-5) has been observed. (C) 2018 Elsevier Masson SAS. All rights reserved.
机译：该工作报告了一种高效的非对映选择性合成方法，用于制备磷取代的氰酰胺，通过TMSCN作为氰基源的亲核添加到2H-二氮素衍生物的C-N双键。 在这些新的氰基唑嗪中的氮丙啶环可以通过简单的正溶溶解或N-酰化来激活。 此外，还筛选了人肺腺癌（A549）和人胚胎肾（HEK293）的细胞毒性作用。 N-H和N-取代的氰酰唑嗪在体外对A549细胞系的优异活性显示出优异的活性。 此外，已经观察到对癌细胞（A549）的选择性（A549）和非恶性细胞（MCR-5）。 （c）2018年Elsevier Masson SAS。 版权所有。

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