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Recent advances in DNA gyrase-targeted antimicrobial agents

机译：DNA戊酶靶向抗微生物剂的最新进展

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Antimicrobial resistance is one of the greatest challenges facing the world today. In the United States alone, it is responsible for the death of more than 20,000 people each year. DNA gyrase, a well-validated drug target, is involved in bacterial DNA replication, repair and decatenation. Currently, the fluoroquinolone class of antibacterials act via inhibition of the DNA gyrase enzyme. However, their efficacy is hindered by the increasing incidence of antimicrobial resistance. Therefore, in this review, we provide an account regarding the structure of DNA gyrase and quinoline and non-quinolone inhibitors published within the last five years (2015-2019). Further, we also discuss molecular interactions and structureactivity relationship studies of the published inhibitors. (C) 2020 Elsevier Masson SAS. All rights reserved.
机译：抗微生物抗性是当今世界上最大的挑战之一。 在美国单独，它负责每年超过20,000人死亡。 DNA乙酶是一种良好验证的药物靶标，参与细菌DNA复制，修复和解体。 目前，氟代喹啉酮类抗菌类通过抑制DNA唑酶作用。 但是，它们的功效受到抗微生物抗性发生率的增加。 因此，在本次审查中，我们提供关于在过去五年（2015-2019）内发表的DNA旋转酶和喹啉和非喹啉抑制剂的结构的叙述。 此外，我们还讨论了公布抑制剂的分子相互作用和结构性反应性研究。 （c）2020 Elsevier Masson SAS。 版权所有。

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