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G-Protein coupled receptors: structure and function in drug discovery

机译:G蛋白偶联受体:药物发现的结构和功能

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摘要

The G-protein coupled receptors (GPCRs) superfamily comprise similar proteins arranged into families or classes thus making it one of the largest in the mammalian genome. GPCRs take part in many vital physiological functions making them targets for numerous novel drugs. GPCRs share some distinctive features, such as the seven transmembrane domains, they also differ in the number of conserved residues in their transmembrane domain. Here we provide an introductory and accessible review detailing the computational advances in GPCR pharmacology and drug discovery. An overview is provided on family A-C GPCRs; their structural differences, GPCR signalling, allosteric binding and cooperativity. The dielectric constant (relative permittivity) of proteins is also discussed in the context of site-specific environmental effects.
机译:G蛋白偶联受体(GPCR)超法包括相似的蛋白质,其布置成家庭或类别,从而使其成为哺乳动物基因组中最大的蛋白质。 GPCRS参与许多重要的生理功能,使其成为众多新型药物的目标。 GPCRS分享一些独特的特征,例如七个跨膜结构域,它们在跨膜结构域中的保守残留量也不同。 在这里,我们提供了一个介绍性和可访问的评论,详细说明了GPCR药理学和药物发现中的计算进步。 概述是在家庭A-C GPCR中提供的; 它们的结构差异,GPCR信号传导,颠覆性束缚和合作。 在现场特异性环境效应的背景下还讨论了蛋白质的介电常数(相对介电常数)。

著录项

  • 来源
    《RSC Advances》 |2020年第60期|共12页
  • 作者单位

    Nottingham Trent Univ 50 Shakespeare St Nottingham NG1 4FQ England;

    Nottingham Trent Univ 50 Shakespeare St Nottingham NG1 4FQ England;

    Nottingham Trent Univ 50 Shakespeare St Nottingham NG1 4FQ England;

    Univ Ulster Nanotechnol &

    Integrated Bioengn Ctr Jordanstown Campus Newtownabbey BT37 0QB North Ireland;

    De Montfort Univ Leicester LE1 9BH Leics England;

    Nottingham Trent Univ 50 Shakespeare St Nottingham NG1 4FQ England;

    Nottingham Trent Univ 50 Shakespeare St Nottingham NG1 4FQ England;

    Univ Bath Dept Chem Bath BA1 7AY Avon England;

    Uppsala Univ Dept Chem BMC BMC Box 576 S-75123 Uppsala Sweden;

    Nottingham Trent Univ 50 Shakespeare St Nottingham NG1 4FQ England;

  • 收录信息
  • 原文格式 PDF
  • 正文语种 eng
  • 中图分类 化学;
  • 关键词

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