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Boron trifluoride etherate promoted microwave-assisted synthesis of antimalarial acridones

机译:硼三氟化醚酸乙酯促进微波辅助合成抗疟亚烷酮

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摘要

A microwave-assisted, rapid and efficient method using boron trifluoride etherate (BF3.Et2O) for the synthesis of acridones, via an intramolecular acylation of N-phenylanthranilic acid derivatives, has been developed. The reaction proceeds under solvent-free conditions, tolerates a wide range of functional groups, and provides rapid access to a range of acridones in good to excellent yields. Several of the synthesized acridones exhibited potent antimalarial activities against CQ sensitive and multi-drug resistant (MDR) parasites.
机译:已经开发了通过硼三氟化醚酯(BF3.ET2O)的微波辅助,快速,有效的方法,用于通过N-苯壬酸衍生物的分子内酰化合成吖啶酮。 反应在无溶剂条件下进行,可耐受各种官能团,并提供良好的一系列吖啶,优异的产率。 一些合成的吖啶含有针对CQ敏感和多药物抗性(MDR)寄生虫的有效的抗疟疾活动。

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  • 来源
    《RSC Advances》 |2019年第72期|共10页
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  • 正文语种 eng
  • 中图分类 化学;
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