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An integrated flow and microwave approach to a broad spectrum protein kinase inhibitor

机译：广谱蛋白激酶抑制剂的集成流动和微波方法

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摘要

The protein kinase inhibitor CTx-0152960 (6, 2-((5-chloro-2-((4-morpholinophenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-N-methylbenzamide), and the piperazinyl analogue, CTx-0294885 (7, 2-((5-chloro-2-((4-piperazin-1-ylphenyl)amino) pyrimidin-4-yl)amino)-N-methylbenzamide), were prepared using a hybrid flow and microwave approach. The use of flow chemistry approaches avoided the need for Boc-protection of piperidine in the key SNAr coupling with 1-fluoro-4-nitrobenzene. Microwave coupling of 4-morphilinoaniline 8 and 4-(piperazine-1-yl)aniline 9 with 2-(2,5-dichloropyrimidine-4-ylamino)-N-methylbenzamide 10, proved to be the most efficacious route to the target analogues 6 and 7. This hybrid methodology reduced the number of synthetic steps, gave enhanced overall yields and increased atom economy through step reduction and minimal requirement for chromatographic purification, relative to the original batch synthesis approach.
机译：蛋白激酶抑制剂CTX-0152960（6,2 - （（5-氯-2-（（（4-氯苯基）氨基）嘧啶-4-基）氨基）-N-甲基苯甲酰胺），哌嗪基类似物，CTX-0294885 （7,2-（（5-氯-2-（（（4-哌嗪-1-苯基）氨基）嘧啶-4-基）氨基）-N-甲基苯甲酰胺），使用杂化流动和微波方法制备。 流动化学方法的使用避免了哌啶与1-氟-4-硝基苯的关键SNAR中哌啶的必要性保护。 用2-（2,5-二氯嘧啶-4-酰胺）-N-甲基苯甲酰胺10的微波偶联4-巯基胺8和4-（哌嗪-1-基）苯胺9被证明是靶量类似物的最有效的途径 该杂交方法减少了合成步骤的数量，通过步骤减少和基于色谱纯化的最小要求，得到了增强的总产率和增加的原子经济性，相对于原始批量合成方法。

著录项

  • 来源
    《RSC Advances》 |2015年第113期|共5页
  • 作者

    Russell Cecilia; Lin Andrew J. S.; Hains Peter; Simone Michela I.; Robinson Phillip J.; McCluskey Adam;

  • 作者单位

    Univ Newcastle Sch Environm &

    Life Sci Ctr Chem Biol Chem Callaghan NSW 2308 Australia;

    Univ Newcastle Sch Environm &

    Life Sci Ctr Chem Biol Chem Callaghan NSW 2308 Australia;

    Childrens Med Res Inst Westmead NSW 2145 Australia;

    Univ Newcastle Sch Environm &

    Life Sci Ctr Chem Biol Chem Callaghan NSW 2308 Australia;

    Childrens Med Res Inst Westmead NSW 2145 Australia;

    Univ Newcastle Sch Environm &

    Life Sci Ctr Chem Biol Chem Callaghan NSW 2308 Australia;

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  • 正文语种 eng
  • 中图分类 化学;
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