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Low-dose paeonol derivatives alleviate lipid accumulation

机译：低剂量的甘蓝衍生物可缓解脂质积累

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摘要

Here, we present a series of novel paeonol derivatives that prevent lipid accumulation at lower doses and exhibit improved water solubility. According to SAR analysis results, 1-(4-methoxy-2-(2-(piperidin-1-yl)ethoxy)phenyl)ethanone (6a) and 40-methoxy-20-[(phenylsulfonyl)oxy] acetophenone (7a) demonstrate as good inhibition ability at lowdose (10 mu g mL(-1)) as that of paeonol at high-dose (100 mu g mL(-1)). In addition, compounds 6a and 7a can be synthesized quantitatively with simple preparation methods. Hence, we believe that compounds 6a and 7a are potentially suitable antiatherogenic compounds for future drug development.
机译：在这里，我们提出了一系列新的Peeonol衍生物，可防止较低剂量下的脂质积累并表现出改善的水溶性。 根据SAR分析结果，1-（4-甲氧基-2-（2-（哌啶-1-基）乙氧基）苯基）乙酮（6a）和40-甲氧基-20- [（苯磺酰基）氧基]苯乙酮（7a） 在高剂量（100μg（-1））下，在低糖（10μg（-1））中表明低糖（10μg（-1））的抑制能力。 此外，化合物6a和7a可以通过简单的制备方法定量地合成。 因此，我们认为化合物6a和7a是可能适合未来药物发育的抗真菌化合物。

著录项

  • 来源
    《RSC Advances》 |2015年第8期|共5页
  • 作者

    Pao Kuan-Chuan; Zhao Jin-Feng; Lee Tzong-Shyuan; Huang Ying-Pei; Han Chien-Chung; Huang Lin-Chiang Sherlock; Wu Kou-Hung; Hsu Ming-Hua;

  • 作者单位

    Natl Tsing Hua Univ Nucl Sci &

    Technol Dev Ctr Hsinchu 30013 Taiwan;

    Natl Yang Ming Univ Dept Physiol Taipei 11221 Taiwan;

    Natl Yang Ming Univ Dept Physiol Taipei 11221 Taiwan;

    Natl Tsing Hua Univ Nucl Sci &

    Technol Dev Ctr Hsinchu 30013 Taiwan;

    Natl Tsing Hua Univ Dept Chem Hsinchu 30013 Taiwan;

    Natl Tsing Hua Univ Nucl Sci &

    Technol Dev Ctr Hsinchu 30013 Taiwan;

    Natl Tsing Hua Univ Nucl Sci &

    Technol Dev Ctr Hsinchu 30013 Taiwan;

    Natl Tsing Hua Univ Nucl Sci &

    Technol Dev Ctr Hsinchu 30013 Taiwan;

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  • 正文语种 eng
  • 中图分类 化学;
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