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Improving the Solubility of Lenalidomide via Cocrystals

机译：通过共晶提高来那度胺的溶解度

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An anticancer drug, lenalidomide, has low oral bioavailability (below 33%) due to its poor solubility in water. To improve its solubility, three cocrystals of lenalidomide with urea (1) and 3,5-dihydroxybenzoic acid (2, 3) were prepared. The structures of 1?3 were determined by single crystal X-ray diffraction, and they all form three-dimensional hydrogen-bonded frameworks between lenalidomide and the coformers. The apparent solubility value and intrinsic dissolution rate of lenalidomide in phosphate buffer of pH 6.8 have been improved after the formation of cocrystals. In addition, 2 and 3 can convert to each other under certain conditions.
机译：抗癌药来那度胺由于在水中的溶解性差而具有较低的口服生物利用度（低于33％）。为了提高其溶解度，制备了来那度胺与尿素（1）和3,5-二羟基苯甲酸（2，3）的三个共晶体。 1→3的结构是通过单晶X射线衍射确定的，它们都在来那度胺和共形成剂之间形成了三维氢键构架。共结晶形成后，来那度胺在pH 6.8的磷酸盐缓冲液中的表观溶解度值和固有溶解速率得到改善。另外，2和3在某些条件下可以相互转换。

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