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【24h】

Harvesting Potential Dissolution Advantages of Soluble Cocrystals by Depressing Precipitation Using the Common Coformer Effect

机译：通过使用常见的共聚体效应抑制沉淀来收获可溶性共晶体的潜在溶解优势

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A highly soluble cocrystal of a poorly soluble drug has the potential to improve the dissolution rate and bioavailability. Reaping the potential dissolution advantage of soluble cocrystals is challenged by the precipitation of the parent drug during dissolution. Using the carbamazepine nicotinamide cocrystal, we show that the use of excess coformer can be an effective strategy for eliminating precipitation during dissolution by taking advantage of the "common coformer effect". When excess coformer is present, the solubility of the cocrystal is depressed, which leads to a lower degree of super saturation. At an appropriate level, precipitation can be prevented and improved dissolution is realized.
机译：难溶性药物的高度溶解的共晶具有改善溶出速率和生物利用度的潜力。在溶解过程中母体药物的沉淀挑战了可溶性共晶体潜在的溶解优势。使用卡马西平烟酰胺共晶体，我们证明了使用过量的共形成物可以是通过利用“共同的共形成物效应”消除溶解过程中沉淀的有效策略。当存在过量的共形成剂时，共晶的溶解度降低，这导致较低的超饱和度。在适当的水平上，可以防止沉淀并实现改善的溶解。

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