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【24h】

Pharmaceutical cocrystal and salts of norfloxacin

机译：诺氟沙星的药物共晶体和盐

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The aim of this study was to investigate the structural and pharmaceutical properties of norfloxacin ( a poorly soluble antibacterial drug), its cocrystal, and salts. Norfloxacin in the anhydrous form ( form A, 1) was crystallized. It was cocrystallized with isonicotinamide ( 2), and organic salts were prepared with succinic acid, malonic acid, and maleic acid (3-5, respectively). These phases were characterized by differential scanning calorimetry (DSC), infrared (IR) and Raman spectroscopy, and powder X-ray diffraction (PXRD). Single-crystal X-ray diffraction data were obtained, and crystal structures were solved. The apparent solubility of these phases was determined. Robust O-H center dot center dot center dot O, O-H center dot center dot center dot O-, O-H center dot center dot center dot N, N-H center dot center dot center dot O, N+- H center dot center dot center dot O-, and N-H center dot center dot center dot N interactions were present in all these structures. Quinolone moieties in these structures stack with pi...pi interactions and form channels to include CHCl3 or H2O. Herein we report a new cocrystal and salts of norfloxacin with improved aqueous solubility.
机译：这项研究的目的是研究诺氟沙星（难溶性抗菌药物），其共晶体和盐的结构和药物特性。结晶无水诺氟沙星（A，1型）。将其与异烟酰胺（2）共结晶，并用琥珀酸，丙二酸和马来酸（分别为3-5）制备有机盐。这些相的特征在于差示扫描量热法（DSC），红外（IR）和拉曼光谱以及粉末X射线衍射（PXRD）。获得单晶X射线衍射数据，并解析晶体结构。确定了这些相的表观溶解度。健壮的OH中心点中心点中心点O，OH中心点中心点中心点O-，OH中心点中心点中心点N，NH中心点中心点中心点O，N +-H中心点中心点中心点O-，在所有这些结构中都存在NH中心点中心点中心点中心点N的相互作用。这些结构中的喹诺酮部分以pi ... pi相互作用堆叠并形成通道以包含CHCl3或H2O。本文中，我们报告了一种新的共晶体和诺氟沙星的盐，其水溶性提高了。

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