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HIV-1 integrase inhibitors: A review of their chemical development(Review)

机译：HIV-1整合酶抑制剂：对其化学发展的综述（审查）

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Highly active antiretroviral therapy (HAART) significantly decreases plasma viral load, increases CD4 + T-cell counts in HIV-1-infected patients and has reduced progression to AIDS in developed countries. However, adverse side effects, and emergence of drug resistance, mean there is still a demand for new anti-HIV agents. The HIV integrase (IN) is a target that has been the focus of rational drug design over the past decade. In 2007, raltegravir was the first IN inhibitor approved by the US Food and Drug Administration for antiretroviral combination therapy, while another IN inhibitor, elvitegravir, is currently in Phase III clinical trials. This article reviews the development and resistance profiling of small molecule HIV-1 IN inhibitors.
机译：高活性抗逆转录病毒治疗（HAART）显着降低了血浆病毒载量，增加了HIV-1感染患者的CD4 + T细胞计数，并减少了发达国家艾滋病的进展。 然而，不良副作用和耐药的出现，意味着对新的抗HIV药剂仍有需求。 艾滋病毒整合酶（IN）是过去十年是理性药物设计的重点。 2007年，Raltegravir是由美国食品和药物管理局批准的抗逆转录病毒联合治疗批准的抑制剂中第一，而另一个在抑制剂中，目前处于III期临床试验。 本文综述了小分子HIV-1在抑制剂中的开发和阻力分析。

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