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【24h】

Phosphonate prodrugs: an overview and recent advances

机译:膦酸盐前药:概述和最近的进展

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摘要

Phosphonates, often used as isosteric replacements for phosphates, can provide important interactions with an enzyme. Due to their high charge at physiological pH, however, permeation into cells can be a challenge. Protecting phosphonates as prodrugs has shown promise in drug delivery. Thus, a variety of structures and cleavage/activation mechanisms exist, enabling release of the active compound. This review describes the structural diversity of these pro-moieties, relevant cleavage mechanisms and recent advances in the design of phosphonate prodrugs.
机译:膦酸盐通常用作磷酸盐的基位替代品,可以提供与酶的重要相互作用。 然而,由于它们在生理pH下的高电荷,渗透到细胞可能是一个挑战。 保护膦酸盐作为前药如药物递送所示。 因此,存在各种结构和切割/活化机制,使得能够释放活性化合物。 本综述描述了这些职业部分的结构多样性,相关的切割机制和膦酸酯前药设计的最新进展。

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