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Gastrin-releasing peptide receptor-targeted hybrid peptide/phospholipid pDNA/siRNA delivery systems

机译：胃泌素释放肽受体靶向杂化肽/磷脂PDNA / siRNA递送系统

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Aim: To develop a peptide/phospholipid hybrid system for gastrin-releasing peptide receptor (GRPR)-targeted delivery of pDNA or siRNA. Materials & methods: A multifunctional GRPR-targeted peptide R-9-K(GALA)-BBN(6-14) was combined with a phospholipid oligonucleotide delivery system (1:1 1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine and 1,2-dioleoyl-3-trimethylammonium-propane) and evaluated for pDNA and siRNA delivery in terms of complex size, toxicity, receptor-targeted delivery and gene expression or knockdown efficiency. Results: By combining peptide and phospholipid delivery systems, synergistic improvements in gene expression and knockdown were observed when compared with either system alone. The optimized formulation demonstrated high levels of EGFP expression and EGFP knockdown, GRPR-targeted delivery, enhanced endosomal release and minimal toxicity. Conclusion: The peptide/phospholipid hybrid system provides efficient GRPR-targeted DNA/siRNA delivery.
机译：目的：开发用于胃泌素释放肽受体（GRPR）的肽/磷脂杂交系统 - 递送PDNA或siRNA。 材料和方法：将多功能GRPR靶向肽R-9-K（GALA）-BBN（6-14）与磷脂寡核苷酸输送系统（1：1 1,2-二氧酰基-N-甘油-3-磷乙醇胺组合 和1,2-二脲-3-三甲基铵 - 丙烷）并在复杂尺寸，毒性，受体靶向递送和基因表达或敲低效率方面评价PDNA和siRNA递送。 结果：通过组合肽和磷脂递送系统，与单独的任何一种系统相比，观察到基因表达和敲低的协同改进。 优化的配方证明了高水平的EGFP表达和EGFP敲低，GRPR靶向递送，增强的内体释放和最小毒性。 结论：肽/磷脂杂交系统提供有效的GRPR靶向DNA / siRNA递送。

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